USF Health ғалымдары ауырсынуды жеңілдету үшін жаңа опиоидтық қосылыстардың ағзаға қалай әсер ететінін зерттеуде айтарлықтай жетістікке жетті. Олардың зерттеулері болашақта ауырсынуды тиімді басатын, бірақ қазіргі опиоидтарға тән өмірге қауіпті жанама әсерлерсіз дәрілер жасауға үміт береді.

Опиоидтардың әсер ету механизмдеріндегі жаңа жаңалықтар

Жақында жүргізілген зерттеулердің нәтижелері 17 желтоқсанда Nature журналында «GTP release-selective agonists prolong opioid analgesic efficacy» деген тақырыппен жарияланды. Сонымен қатар, Nature Communications журналында G-ақуызға тәуелді рецепторлардың қызметіне арналған қосымша зерттеу жарық көрді. Молекулалық фармакология және физиология профессоры, философия докторы Лаура М. Бон атап өткендей, топтың басты мақсаты — опиоидтардың қалай әсер ететінін түсіну, болашақта созылмалы ауырсынуды емдеудің қауіпсіз жолдарын ұсыну және опиоидты қолдануға байланысты бұзылыстарға терапия әзірлеу.

Мю-опиоидтық рецепторларға назар

Зерттеулер мю-опиоидтық рецепторларға әсер ететін тәжірибелік ауырсынуды басатын қосылыстарға бағытталған. Бұл рецепторлар жүйке жасушаларында орналасқан және морфин сияқты опиоидтармен белсендірілгенде ауырсыну сигналдарын азайтады. Алайда, осы рецепторлардың белсенуі тыныс алудың тежелуі сияқты ауыр жанама әсерлерге әкелуі мүмкін, бұл өлімге соқтыратын дозалану қаупін тудырады. Доктор Бонның тобы ауырсынуды жанама әсерлерсіз басатын қосылыстарды жасауға тырысып, опиоидтық рецепторлардың әртүрлі дәрілермен әрекеттесуіндегі бұрын белгісіз ерекшеліктерін анықтауда.

Қауіпсіз ауырсынуды басатын дәрілерді әзірлеу перспективалары

Бұл зерттеулер жақын арада жаңа дәрілердің пайда болуына әкелмесе де, рецепторлардың жұмысын ғылыми тұрғыдан тереңірек түсінуге мүмкіндік береді. Доцент Эдвард Штальдің айтуынша, рецепторлардың әсер ету механизмдері туралы білім артқан сайын, ғалымдар оларды қауіпсіз басқару жолдарын табуға жақындай түседі. Егер нәтижелер расталса, бұл медицинада түрлі ауруларды емдеу мүмкіндігін арттырады.

Сигналдық процестердің қайтымдылығы

Опиоидтар рецепторға байланысқанда, жасуша ішінде ауырсынуды басуға да, жанама әсерлерге де әкелетін оқиғалар тізбегін іске қосады. Морфин, оксикодон және фентанил сияқты дәрілерді ұзақ қолдану төзімділіктің дамуына және тыныс алудың қауіпті тежелуіне себеп болады. Зерттеушілер осы сигналдық процестің ең ерте кезеңі қайтымды болуы мүмкін екенін анықтады. Кейбір қосылыстар процесті кері бағытта қозғауға көмектеседі. Доктор Бон екі жаңа химиялық қосылыстың, тіпті тиімсіз дозаларда енгізілгенде де, морфин мен фентанилдің ауырсынуды басу әсерін күшейтіп, тыныс алуды тежемейтінін атап өтті.

Шектеулер мен болашақ перспективалар

Әзірге зерттелген молекулалар дәрі-дәрмек ретінде қарастырылмайды: жоғары дозада олар әлі де тыныс алуды тежейді және уыттылық пен басқа жанама әсерлерге сынақтан өтпеген. Дегенмен, олар болашақ дәрілерді әзірлеу үшін құнды негіз бола алады.

Бұған дейін доктор Бонның зертханасы SR-17018 қосылысын анықтаған болатын, ол дәстүрлі опиоидтардан айырмашылығы, тыныс алуды тежемейді және төзімділік тудырмайды. Бұл қосылыс морфин, оксикодон және фентанил сияқты сол опиоидтық рецепторды белсендірсе де, онымен басқаша байланысады, рецепторды ағзаның өз ауырсынуды басатын заттарына қолжетімді етіп қалдырады. Зерттеушілер SR-17018-дің қосымша ерекшеліктері оның қауіпсіздік профилін жақсартатынына сенеді және жаңа деректерді оны жетілдіру үшін пайдалануды жоспарлап отыр.

Медицина мен қоғам үшін маңызы

Бұл жаңалықтар опиоидтық дәрілерді ғана емес, басқа мақсаттарға арналған дәрілерді де әзірлеуге әсер етуі мүмкін. Мысалы, нейропсихиатриялық бұзылыстарды емдеуде маңызды серотонин 1A-рецепторы да кері бағытта белсенуі мүмкін.

Бұл зерттеулер опиоидтарды дұрыс пайдаланбауға байланысты жалғасып жатқан дағдарыс аясында ерекше өзекті. 2024 жылы опиоидтар дозаланудан болған өлімдердің 68%-ына себеп болды, оның ішінде фентанил мен басқа синтетикалық опиоидтарға 88% жағдай тиесілі.

Доктор Бонның зертханасы опиоидтық рецепторлар арқылы сигналдардың селективті берілуі ауырсынуды тыныс алуды тежемей және төзімділік дамытпай баса алатынын анықтауда маңызды рөл атқарды. Бұл нәтижелер опиоидтардың биологиясын тереңірек түсінуге мүмкіндік беріп, ғалымдарды тәуелділік тудырмайтын, қауіпсіз ауырсынуды басатын дәрілер жасауға жақындатады.